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                      产品与服务

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                      心脑血管类

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                      盐酸奈必洛尔原料及片剂

                      【药品名称】盐酸奈必洛尔(Nebivolol hydrochloride)
                      【化学名】(±)-[R*[S*[S*(S*)]]]-α,α'-[亚氨基二(亚甲基)]-双- [6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇]盐酸盐
                      【分子式】

                      剂型及规格:片剂,5mg

                      【注册分类】化药3+3
                      适应症:
                      1、用于治疗原发性高血压。
                      2、用于治疗轻至中度稳定型慢性心力衰竭,70岁以上采用标准疗法治疗的老年患者除外。
                      用法用量:口服,成人每日1次,一次1片(5mg),可与饭同服, 最好在相同时间服用。
                      【项目介绍】
                      目前市场上常用的β受体阻滞剂有8种(美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔、阿罗洛尔、索他洛尔、普萘洛尔和阿替洛尔)。盐酸奈必洛尔为一种兼有血管扩张作用的第三代选择性β-受体阻滞剂,由Johnson & Johnson公司开发,首先于1997年在德国、荷兰上市用于治疗原发性高血压,后又在意大利、英国、保加利亚、俄罗斯、日本、阿根廷、比利时、卢森堡、泰国等陆续上市,目前在美国NDA 申请。盐酸奈必洛尔为β1受体阻断剂,能温和的减慢心率和降低血压。主要用于治疗原发性高血压和慢性心力衰竭。盐酸奈必洛尔具有疗效显著、服药方便、不良反应少等优点,是一个新的有前途的降压药物,由于盐酸奈必洛尔兼有心脏?;ず脱芾┱诺挠诺?,被预测为未来具有良好市场前途的“十大重磅炸弹”之一。
                      本品的特点:
                      (1)盐酸奈必洛尔缺乏内源性逆交感和膜稳定作用,但可通过从血管上皮释放一氧化氮而发挥其扩张血管作用,主要可引起人体手背或前臂血管内皮的扩张。
                      (2)盐酸奈必洛尔对心功能有一定的?;ぷ饔?,无明显负性肌力作用,可降低心脏前负荷,维持或降低后负荷。同时可使心率减慢,减少左心室舒张末压,增加心搏量,使心脏病患者的心输出量基本保持不变,尤其是心功能衰竭病人更为明显。对高血压伴左心室肥厚病人,本品能改善左心室肥大。
                      (3)能有效的控制血压。临床研究显示盐酸奈必洛尔可产生良好的降压作用,一日1 次5mg能显著减少立位或卧位舒张压。持续治疗期间,未见有血压升高或耐药的迹象。谷-峰比几乎是90%的抗高血压的优点,这表明该药可以在几乎整个24 小时周期内有效地控制血压,每日服药一次即可。
                      (4)剂量低、副作用少。本品一日1 次5mg 有良好的耐受性,不良反应发生率要小于一日2 次的硝苯地平或美托洛尔,后者在接受阿替洛尔或依那普利治疗期间有引起阳痿或性功能减退的报道,而使用盐酸奈必洛尔则没有。此外,接受阿替洛尔治疗的病人疲乏感觉逐渐加重,而本品则未见异常。另外,盐酸奈必洛尔的不良反应如嗜睡和四肢发冷等较常规β-受体阻滞剂轻。尤其值得重视的是使用本品后未见体位性低血压发生的报道。
                      (5)盐酸奈必洛尔与氢氯噻嗪联用时具有协同效应。